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传出神经系统药物绪论

 版权申诉  ppt " "1" "第5章 传出神经系统 药理概论" "2" "章节梳理:" "掌握:传出神经系统的递质、受体的分类、分布及 其各型受体激动时的生理效应 熟悉:递质的分类,主要递质(Ach和NE)的药动学过程及传出神经系统药物作用方式和分类 了解:自主神经系统分类及支配的器官,运动神经分布及特点,突触的结构与传递;" "3" "第五章 传出神经系统药理学概论" "第一节 概 述 " "一、传出神经系统的解剖学分类 " "骨骼肌" "4" "自主神经分布示意图" "5" "二、传出神经系统的递质 " "递质(transmitter) 当神经冲动到达末梢时,从末梢释放的一种化学传递物称为递质。 递质是由神经末梢膨体内合成、贮存、前膜释放,释放的递质与受体结合产生效应,或被酶所灭活。 信号传导: 神经冲动自中枢发出后,中途更换神经元直至效应器;神经元与神经元或效应器之间的信号传导通过突触进行。 " "6" "传出神经突触的超微结构: 突触前膜 突触间隙 突触后膜 囊泡 受体及其它结构" "(一)传出神经的突触结构 " "7" " 突触超微结构" "" "" "" "" "8" "(二)传出神经按递质的分类 " "乙酰胆碱 (Acetylcholine, ACh) 去甲基肾上腺素 (Noradrenaline, NA) " "9" "" "副交感神经" "交感神经" "运动神经" "" "" "" "" "" "" "" "" "神经元(节)" "10" "胆碱能神经 Cholinergic nerve" "" "1. 全部交感神经和副交感神经 节前纤维 2. 全部副交感神经节后纤维 3. 运动神经 4. 极少数交感神经节后纤维 " "去甲肾上腺素能神经 Adrenergic nerve" "" "大部分交感神经节后纤维" " 归 纳 总 结" "11" "" "胆碱酯酶" "水解" " ACh的生物合成与代谢" "12" "三、传出神经递质的药动学: " "(1)合成:在胆碱能神经内合成 胆碱 + 乙酰辅酶A 乙酰胆碱 (2)贮存在囊泡内 (3)释放:胞裂外排(需Ca2+参与) (4)消失:Ach 胆碱酯酶(AchE)胆碱+乙酸 " "" "" "(一)乙酰胆碱(acetylcholine,ACh) " "" "" "" "13" "NA的生物合成、贮存、释放与代谢" "酪氨酸为合成NA的原料 DA为合成NA的前体 释放方式:胞裂外排、" "代谢(消除)方式:有三条去路: ①摄取1:75~90%经突触前膜摄取入N末梢后再摄取入囊泡贮存 ②摄取2:少部分被心肌、血管、肠道平滑肌摄取后,被COMT所破坏 ③少部分在N末梢内囊泡外的NA被线粒体膜 所含的MAO所破坏 " "14" "(二)去甲肾上腺素(noradrenaline,NA) " "" "" "" "" "(1)合成:在去甲肾上腺素能神经内" "15" "(2)贮存在囊泡内 (3)释放:胞裂外排(需Ca2+参与)" "(4)消失: 摄取1 :大部分被突触前膜摄取贮存在 囊泡中。 摄取2 :小部分被被非神经组织重摄取,最后被COMT和MAO灭活。 " "" "(二)去甲肾上腺素的生物代谢" "16" "四、受体及其生理效应" " 受体的分类 (一)胆碱受体:凡能与Ach结合的受体 (1)胆碱受体 毒蕈碱型受体(MR): M受体有5种亚型: M1 、 M2 、 M3 、 M4 、 M5" "M 胆碱受体 N 胆碱受体" "" "17" "18" " 传出神经系统的生理效应 " "19" " N1受体:自主神经节、肾上腺髓质 N2受体:骨骼肌神经肌肉接头 " "(2) N胆碱受体(N -R)(烟碱受体) " "20" " 能与肾上腺素( Adr)或去甲肾上腺素(NA)结合的受体称为肾上腺素受体,分为α,β两型。 α受体又分为α1 和α2 α1-R:主要分布在血管平滑肌、胃肠道平滑肌、瞳孔开大 肌、肝脏。 在突触前膜的α2兴奋时,抑制递质释放(负反馈) β受体又分为β1和β2 、β3 -R β1 -R :主要分布于心脏 β2 -R :主要分布于支气管和血管平滑肌 β3 -R :主要分布在脂肪细胞。 在突触前膜的β2兴奋时,促进递质释放(正反馈) " "" "" "(二) 肾上腺素受体" "21" "" "" "" "" "" "" "" "22" "胆碱能神经(Ach)兴奋时: 表现为机体对外界的反应抑制,如心脏抑制、血管扩张、血压下降、支气管和胃肠道平滑肌收缩、瞳孔缩小 去甲肾上腺素(NA)能神经兴奋时: 表现为机体对外界的反应兴奋,如心脏兴奋、血管收缩、血压上升、支气管和胃肠道平滑肌松弛、瞳孔扩大 " " 归 纳 总 结" "23" "能与多巴胺结合的受体 DA-R: 肾、肠系膜、心、脑血管 —扩张 " "(三)多巴胺受体(DA-R):" "24" "受体的分布及其效应" "" "" "" "25" "受体的分布及其效应" "" "26" " 1、直接作用于受体 胆碱受体激动药 肾上腺素受体激动药 胆碱受体阻断药 肾上腺素受体阻断药" "第四节 传出神经系统药物的 作用方式和分类 " "一、传出神经系统药物的作用方式" "27" " 2、影响递质 (1)影响递质的释放:促进NA释放(麻黄碱) 、促进Ach释放(氨甲酰胆碱) (2)影响递质的转化:抗胆碱酯酶药(新斯的明) (3)影响递质的转运和贮存:抑制NA再摄取(利血平)" "28" "二、传出神经系统药物的分类 " " 1. 胆碱激动药" "29" "M-R阻断药:阿托品、东莨菪碱等 阿托品的合成代用品 :后马托品 M1-R阻断药:哌仑西平" "N1-R阻断药(美加明) N2 -R阻断药(筒箭毒碱) 胆碱酯酶复活药(碘解磷定)" " 2. 胆碱受体阻断药" "30" "3. 肾上腺素激动药" "β1、β2-R 激动药:异丙肾上腺素 β1-R 激动药:多巴酚丁胺 β2-R 激动药:沙丁胺醇" "31" " 4.肾上腺素受体阻断药" "β1、β2-R 阻断药(普萘洛尔) β1-R 阻断药(阿替洛尔) α、β-R 阻断药(拉贝洛尔)" "32" " 传出N系统药物分类 类 别 作用方式 常用药物 拟胆碱药 完全拟胆碱药 直接作用M、N受体 Ach、氨甲酰胆碱 节后拟胆碱药 直接作用M受体 毛果芸香碱 抗胆碱酯酶药 抑制胆碱酯酶 新斯的明、毒扁豆碱 吡啶斯的明 抗胆碱药 M受体阻滞药 阻滞M受体 阿托品、东莨菪碱、 (节后抗胆碱药) 山莨菪碱 神经节阻滞药 阻滞N1受体 美加明、六烃季胺 骨骼肌松驰药 阻滞N2受体 酮箭毒碱、琥珀胆碱" "" "" "" "" "" "" "" "" "" "" "33" " " "传出N系统药物分类








































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